1. Mehanizam RU58841 u liječenju gubitka kose
RU58841 je ne-steroidna anti-androgena tvar koju su 1980-ih prvi put razvili istraživači koji su tražili terapije za-blokiranje androgena.
Ono po čemu se RU58841 razlikuje od ostalih anti{1}}androgenih lijekova je to što specifično cilja na receptor testosterona, a ne pokušava smanjiti ili blokirati proizvodnju testosterona ili DHT-a (dihidrotestosterona).
RU58841 blokira interakciju između DHT-a i receptora folikula dlake, čime se liječi muška ćelavost. Nasuprot tome, finasterid djeluje tako što inhibira 5 -reduktazu tipa II, smanjuje proizvodnju DHT-a i preokreće minijaturizaciju folikula dlake uliječiti gubitak kose. Što se tiče mehanizma, za razliku od finasterida, RU58841 ne aktivira receptore, što teoretski rezultira manjim brojem nuspojava.
2. Istraživanje i razvoj RU58841
Moderna medicina pokazuje da anti{0}}androgeni imaju potencijal u liječenju raka prostate kod muškaraca, akni i ćelavosti kod muškaraca. Budući da RU58841 pokazuje abnormalno visoku lokalnu aktivnost bez sistemske aktivnosti, spoj je privukao značajnu pozornost i istraživanje.
U početku su studije o RU58841 za liječenje gubitka kose uglavnom provedene na životinjama.
Primjerice, u suđenju pod naslovom"Ponovni rast folikula u tjemenu ćelavog majmuna s 5 -inhibitorima reduktaze (finasterid) ili antagonistima androgenih receptora (RU58841)", istraživači su organizirali tri grupe subjekata, od kojih se svaka sastojala od 10 majmuna.
Prva skupina dobivala je 1 mg finasterida dnevno.
Druga skupina je primila placebo u istoj dozi.
Trećoj skupini majmuna davano je ili 5% RU58841 (4 majmuna), 0,5% RU58841 (3 majmuna) ili nosač (3 majmuna).
Prikazani rezultati:
Majmuni liječeni finasteridom zabilježili su povećanje rasta folikula dlake od 88%, dok su oni liječeni 5% RU58841 zabilježili povećanje od 103%.
Konačna veličina folikula dlake kod majmuna liječenih finasteridom-porasla je za 12%, dok je skupina s 5% RU58841 porasla za 26%.
0,5% RU58841 pokazao je blagi učinak, dok placebo skupina nije pokazala nikakav učinak.
Obje skupine Finasteride i RU58841 pokazale su različite stupnjeve ponovnog rasta kose.
Nakon samo 2 mjeseca tretmana, 5% RU58841 izazvao je najveći rast kose.
Dodatno, tri mjeseca nakon prekida, dva majmuna tretirana s 5% RU58841 imala su detektabilne razine RU i njegovih metabolita (10-20 ng/ml) u plazmi, s tim da se kod jednog još uvijek može detektirati nakon 6 mjeseci.
Tijekom liječenja, finasterid je smanjio serumski DHT za približno 70%, dok nije bilo značajne promjene u majmuna liječenih RU58841.
U stranoj literaturi dostupno je mnogo sličnih{0}}studija na životinjskim modelima. Jednostavno rečeno, nalazi iz ovih studija mogu se sažeti kao:
"Kad smo koristili RU58841 na životinjama, otkrili smo da ima dobre rezultate u liječenju gubitka kose!"
Svi gore navedeni eksperimenti su provedeni na životinjama sve dok tvrtka pod imenom Prostrakan nije dobila prava na RU58841 i preimenovala ga u PSK-3841, započinjući studije na ljudima o njegovoj učinkovitosti u liječenju androgene alopecije i akni.
Prostrakan je proveo fazu 1 i fazu 2 kliničkih ispitivanja na ljudima.
Faza 1 uključivala je 30 sudionika koji su primjenjivali 5% otopinu RU58841 dva puta dnevno tijekom 4 tjedna. Nakon druge-faze suđenja, Prostrakan je objavio sljedeću izjavu:
Došao je vrlo pozitivan zaključak: nakon šest mjeseci liječenja s PSK3481, rezultati su bili slični ili čak bolji od onih postignutih s Finasteridom!
Ako želite kupitiRU58841 Prašaki želite saznati više o drugim proizvodima, slobodno kontaktirajte Xi'an Ruichi. Radujemo se vašem odgovoru.
Email:Jenny@ruichibio.com
Referenca:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html